DENOMINAZIONE
DESTROMETORFANO BROMIDRATO FARMAKOPEA 30 MG/10 ML SCIROPPO
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Sedativo della tosse.
PRINCIPI ATTIVI
Destrometorfano bromidrato.
ECCIPIENTI
Alcool etilico, glicerolo, saccarosio, sodio citrato, acido citrico an
idro, metile p-idrossibenzoato, olio essenziale anice badiana, polisor
bato 20, acqua depurata.
INDICAZIONI
Il destrometorfano bromidrato e' indicato per il trattamento sintomati
co della tosse secca.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipien
ti; asma bronchiale, BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva), polm
onite, difficolta' respiratorie, depressione respiratoria; malattie ca
rdiovascolari, ipertensione; ipertiroidismo; diabete; glaucoma; ipertr
ofia prostatica; stenosi dell'apparato gastroenterico ed urogenitale;
epilessia; gravi malattie epatiche; bambini di eta' inferiore a 12 ann
i; non usare contemporaneamente o nelle due settimane successive a far
maci antidepressivi inibitori delle MAO; primo trimestre di gravidanza
, allattamento.
POSOLOGIA
Adulti e adolescenti (da 12 a 18 anni): l'intervallo di dose generalme
nte consigliato varia da 10 mg (un cucchiaino da caffe' corrispondente
a circa 3 ml) a 20 mg (2 cucchiaini da caffe' corrispondenti compless
ivamente a circa 6 ml) ogni 6 ore. La dose massima raggiungibile nelle
24 ore e' di 80 mg. Bambini fino a 12 anni: destrometorfano bromidrat
o non deve essere usato.
CONSERVAZIONE
Conservare il flacone ben chiuso e nell'imballaggio esterno per proteg
gere il medicinale dalla luce.
AVVERTENZE
Il trattamento con destrometorfano bromidrato non deve essere protratt
o oltre i 5-7 giorni. In mancanza di una risposta terapeutica entro po
chi giorni, il medico deve rivalutare la situazione. Il destrometorfan
o bromidrato puo' dare assuefazione. A seguito di un uso prolungato, i
pazienti possono sviluppare tolleranza al medicinale, cosi' come dipe
ndenza mentale e fisica. I pazienti con tendenza all'abuso o alla dipe
ndenza devono assumere lo sciroppo di destrometorfano bromidrato per b
revi periodi e sotto stretto controllo del medico. Sono stati riportat
i casi di abuso di destrometorfano. Si raccomanda di prestare particol
are attenzione con adolescenti e giovani adulti, nonche' con pazienti
con una storia di abuso di farmaci o sostanze psicoattive. Una tosse c
ronica puo' essere un sintomo precoce di asma e quindi destrometorfano
bromidrato non e' indicato per la soppressione della tosse cronica o
persistente (es. dovuta a fumo, enfisema, asma, ecc.). Il destrometorf
ano bromidrato deve essere somministrato con particolare cautela e sol
o su consiglio medico nel caso la tosse sia accompagnata da altri stin
tomi quali: febbre, rash, mal di testa, nausea e vomito. Il medicinale
non deve essere assunto in caso di tosse accompagnata da secrezione a
bbondante. In caso di tosse irritante con una notevole produzione di m
uco, il trattamento con destrometorfano bromidrato deve essere sommini
strato con particolare cautela e solo su consiglio medico dopo un'atte
nta valutazione del rischio-beneficio. Durante la terapia con destrome
torfano bromidrato e' sconsigliabile l'uso di alcool. Somministrare co
n cautela e solo dopo un'attenta valutazione del rischio- beneficio de
strometorfano bromidrato nei pazienti con malattie cardiovascolari, ip
ertensione, ipertiroidismo, diabete, glaucoma, ipertrofia prostatica,
stenosi dell'apparato gastroenterico e urogenitale, epilessia, alterat
a funzionalita' epatica, nei soggetti con o che stanno assumendo farma
ci antidepressivi, come i farmaci inibitori delle MAO. Il destrometorf
ano e' metabolizzato dal citocromo epatico P450 2D6. L'attivita' di qu
esto enzima e' geneticamente determinata. Circa il 10% della popolazio
ne e' un metabolizzatore lento per il CYP2D6. In metabolizzatori lenti
e pazienti con uso concomitante di inibitori del CYP2D6 possono manif
estarsi effetti esagerati e/o prolungati del destrometorfano. E' neces
sario pertanto prestare attenzione in pazienti metabolizzatori lenti d
el CYP2D6 o che utilizzano inibitori del CYP2D6. Lo sciroppo contiene
saccarosio; etanolo (alcool); - metile p-idrossibenzoato (E218).
INTERAZIONI
Farmaci inibitori delle MAO: la somministrazione concomitante di destr
ometorfano bromidrato con farmaci inibitori delle MAO e' controindicat
a. Inoltre, non si deve assumere lo sciroppo di destrometorfano bromid
rato nelle 2 settimane successive alla terapia con farmaci inibitori d
elle MAO. L'associazione di questi farmaci, puo', infatti, indurre lo
sviluppo di una sindrome serotoninergica caratterizzata dai seguenti s
intomi: nausea, ipotensione, iperattivita' neuromuscolare (tremore, sp
asmo clonico, mioclono, aumento della risposta riflessa e rigidita' di
origine piramidale), iperattivita' del sistema nervoso autonomo (diaf
oresi, febbre, tachicardia, tachipnea, midriasi) e stato mentale alter
ato (agitazione, eccitazione, confusione), fino ad arrivare all'arrest
o cardiaco e alla morte. Linezolid e sibutramina: sono stati riportati
casi di sindrome serotoninergica anche a seguito della somministrazio
ne concomitante del destrometorfano bromidrato con linezolid o con sib
utramina. Farmaci inibitori del sistema nervoso centrale: la somminist
razione concomitante di destrometorfano bromidrato con farmaci con un
effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale quali ipnotici, sedati
vi o ansiolitici, oppure con l'assunzione di alcool, puo' portare a ef
fetti additivi a carico del sistema nervoso centrale. Inibitori del CY
P2D6: il destrometorfano e' metabolizzato dal CYP2D6 e ha un ampio met
abolismo di primo passaggio. L'uso concomitante di potenti inibitori d
ell'enzima CYP2D6 puo' aumentare le concentrazioni di destrometorfano
nel corpo a livelli di molte volte superiori al valore normale. Cio' a
umenta il rischio per il paziente di effetti tossici del destrometorfa
no (agitazione, confusione, tremore, insonnia, diarrea e depressione r
espiratoria) e di sviluppo della sindrome da serotonina. Potenti inibi
tori del CYP2D6 sono fluoxetina, paroxetina, chinidina e terbinafina.
In uso concomitante con la chinidina, le concentrazioni plasmatiche di
destrometorfano sono aumentate fino a 20 volte, con conseguente aumen
to degli effetti avversi sul sistema nervoso centrale dell'agente. Anc
he amiodarone, flecainide e propafenone, sertralina, bupropione, metad
one, cinacalcet, aloperidolo, perfenzaina e tioridazina hanno effetti
simili sul metabolismo del destrometorfano. Se e' necessario l'uso con
comitante degli inibitori del CYP2D6 e del destrometorfano, il pazient
e deve essere monitorato e potrebbe essere necessario ridurre la dose
di destrometorfano. Altri farmaci che influenzano il citocromo P450-2D
6 sono: cimetidina e ritonavir. Farmaci secretolitici: qualora il dest
rometorfano bromidrato venisse utilizzato in combinazione con farmaci
secretolitici, la riduzione del riflesso della tosse puo' portare ad u
n grave accumulo di muco. Il succo di pompelmo puo' aumentare l'assorb
imento, la biodisponibilita' e l'eliminazione del destrometorfano brom
idrato, con conseguente aumento della sua tossicita' e diminuzione del
suo effetto.
EFFETTI INDESIDERATI
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del destrometorfano
bromidrato organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequen
za di tutti i singoli effetti elencati. Patologie del sistema nervoso:
sonnolenza, affaticamento, nistagmo, distonia, capogiri, stordimento
mentale e linguaggio scurrile. Sindrome serotoninergica, caratterizzat
a da: nausea, ipotensione, iperattivita' neuromuscolare (tremore, spas
mo clonico, mioclono, aumento della risposta riflessa e rigidita' di o
rigine piramidale), iperattivita' del sistema nervoso autonomo (diafor
esi, febbre, tachicardia, tachipnea, midriasi) e stato mentale alterat
o (agitazione, eccitazione, confusione), fino ad arrivare all'arresto
cardiaco e alla morte. Disturbi psichiatrici: psicosi, allucinazioni.
Dipendenza psichica; il destrometorfano ha un basso rischio di abuso e
dipendenza. Tuttavia, sono stati riportati casi di dipendenza psichic
a (non fisica) e casi di abuso a causa dell'effetto euforico determina
to dalla sostanza. Disturbi del sistema immunitario: reazioni anafilat
tiche e anafilattoidi. Patologie sistemiche e condizioni relative alla
sede di somministrazione: iperpiressia e ipertermia. Disturbi del met
abolismo e della nutrizione: diabete mellito. Patologie gastrointestin
ali: nausea, vomito, disturbi gastrointestinali e riduzione dell'appet
ito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergi
che cutanee ed eruzioni cutanee. La segnalazione delle reazioni avvers
e sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' i
mportante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto be
neficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
I risultati degli studi epidemiologici su un campione limitato di popo
lazione non hanno indicato un aumento della frequenza delle malformazi
oni nei bambini che sono stati esposti a destrometorfano bromidrato du
rante il periodo prenatale. Tuttavia, questi studi non documentano ade
guatamente il periodo e la durata del trattamento con destrometorfano
bromidrato. Gli studi di tossicita' riproduttiva sugli animali non ind
icano per il destrometorfano bromidrato un potenziale rischio per l'uo
mo. Destrometorfano bromidrato non deve essere usato durante i primi t
re mesi di gravidanza; inoltre, poiche' la somministrazione di alte do
si di destrometorfano bromidrato, anche per brevi periodi, puo' causar
e depressione respiratoria nei neonati, nei mesi successivi il farmaco
deve essere somministrato solo in caso di effettiva necessita' e dopo
un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi. Poiche' non e' nota
l'escrezione del farmaco nel latte materno e non puo' essere escluso
un effetto di depressione respiratoria sul neonato, destrometorfano br
omidrato e' controindicato durante l'allattamento.